ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата
Торговое наименование препарата
Международное непатентованное наименование
Лекарственная форма
Состав
активное вещество: лансопразол 15 мг или 30 мг;
вспомогательные вещества: 161,5 мг или 323,0 мг (сахарные пеллеты (сахароза) 14,94 или 29,88 мг, сахарный сироп (сахароза) 35,60 мг или 71,20 мг, маннитол 44,82 мг или 89,64 мг, кармелоза кальция 7,47 мг или 14,94 мг, магния карбонат 2,39 мг или 4,78 мг, натрия фосфат двузамещенный 1,05 мг или 2,10 мг, натрия лаурилсульфат 0,04 мг или 0,08 мг, повидон К-30 0,18 мг или 0,36 мг, полисорбат-80 0,57 или 1,14 мг, гипромеллоза 10,99 мг или 21,98 мг, акриловое покрытие L30DA 33,22 мг или 66,44 мг, тальк 4,30 мг или 8,60 мг, макрогол 4,30 мг или 8,60 мг, титана диоксид 1,41 мг или 2,82 мг, натрия гидроксид 0,22 мг или 0,44 мг); капсулы твердые желатиновые «Кони Снеп» № 3 (для дозировки 15 мг): титана диоксид 1,44 мг, индигокармин 0,06 мг, желатин до 48 мг;
капсулы твердые желатиновые «Кони Снеп» № 1 (для дозировки 30 мг): титана диоксид 2,28 мг, краситель железа оксид желтый 1,3 мг, индигокармин 0,23 мг, желатин до 76 мг.
Описание
Фармакотерапевтическая группа
Код АТХ
Фармакодинамика:
Противоязвенное средство. Специфический ингибитор протонного насоса (Н+К+АТФ-азы); метаболизируется в париетальных клетках желудка до активных сульфонамидных производных которые инактивируют сульфгидрильные группы Н+К+АТФ-азы. Блокирует заключительную стадию синтеза соляной кислоты снижая базальную и стимулированную секрецию независимо от природы раздражителя. Обладая высокой липофильностью легко проникает в париетальные клетки желудка и концентрируется в них. Оказывает цитопротекторное действие повышая оксигенацию слизистой оболочки желудка увеличивая секрецию гидрокарбоната.
У больных с синдромом Золлингера-Эллисона действует более продолжительно. Повышает концентрацию пепсиногена в сыворотке крови и угнетает выработку пепсина.
Способствует образованию в слизистой оболочке желудка специфических IgA Helicobacter pylori подавляя их рост повышает антихеликобактерную активность других лекарственных средств.
Уменьшает кровоток в антральном отделе желудка привратнике луковице 12-перстной кишки в среднем на 17% тормозит моторно-эвакуаторную функцию желудка.
Повышает концентрацию гастрина в сыворотке крови на 50-100% (концентрация гастрина достигает плато через 2 месяца лечения и возвращается к исходным значениям после окончания курса лечения).
Эффективен при лечении язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки резистентной к блокатором Н2-гистаминовых рецепторов. Обеспечивает более быстрое заживление язвенных дефектов в двенадцатиперстной кишке (85% дуоденальных язв заживают через 4 недели лечения при дозе 30 мг/сут). При рефлюксном эзофагите полное излечение пациентов отмечается к концу 8 нед. приема (30 мг/сут) у 887%.
Фармакокинетика:
Метаболизм. Активно метаболизируется при «первичном прохождении» через печень при участии изофермента CYP2C19 и (незначительно) CYP3A4 с образованием сульфинил- сульфон- и оксипроизводных. Является субстратом и ингибитором CYP2C19 субстратом CYP3А4 а также субстратом и ингибитором Р-гликогена.
Показания:
— Лечение и профилактика обострений язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки;
— лечение и профилактика эрозивно-язвенных поражений желудка и двенадцатиперстной кишки связанные с приемом нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) (НПВП-гастропатия);
— гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ) в том числе эрозивно-язвенный рефлюкс-эзофагит и неэрозивные формы рефлюксной болезни (НЭРБ);
— эрозивно-язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки ассоциированные с Helicobacter pylori (в составе комбинированной терапии);
— синдром Золлингера-Эллисона и другие патологические состояния сопровождающиеся повышенной секрецией кислоты в желудке.
Противопоказания:
— Повышенная чувствительность к компонентам препарата;
— беременность (I триместр);
— детский возраст до 18 лет (в связи с отсутствием данных о применении препарата у детей);
— дефицит сахарозо-изомальтазы непереносимость фруктозы глюкозо-галактозная мальабсорбция.
С осторожностью:
С осторожностью назначают пациентам при печеночной и/или почечной недостаточности беременности (II-III триместры) злокачественных новообразованиях желудочно-кишечного тракта пожилого возраста.
Сопутствующая терапия клопидогрелем (кроме случаев когда это абсолютно показано после полной оценки риска и преимуществ от лечения).
Беременность и лактация:
Опыт применения лансопразола у беременных женщин ограничен.
Препарат противопоказан при беременности (I триместр). Применение во II-III триместрах допустимо только в тех случаях когда ожидаемая польза от применения препарата для матери оправдывает возможный риск для плода.
Неизвестно выделяется ли лансопразол в грудное молоко. При необходимости назначения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.
Способ применения и дозы:
Внутрь. Капсулы следует проглатывать целиком не разжевывая. Предпочтительно при однократном приеме в сутки препарат принимать утром перед завтраком но возможно так же и вечером перед ужином. При необходимости двукратного приема назначают перед завтраком и ужином. Если проглотить целую капсулу невозможно ее содержимое можно смешать с небольшим количеством яблочного сока (примерно 1 полная столовая ложка) и сразу проглотить не разжевывая. Так же можно вводить и через зонд.
— при печеночной недостаточности у пациентов пожилого возраста лечение начинают с половинных доз постепенно увеличивая их до рекомендуемых но не более 30 мг в сутки.
Побочные эффекты:
Частота побочных эффектов оценивалась следующим образом: очень часто (>1/10); часто (>1/100 1/1000 1/10000
Лансопразол (Lansoprazol)
⚠️ Государственная регистрация данного препарата отменена
Владелец регистрационного удостоверения:
Лекарственные формы
рег. №: ЛП-003626 от 13.05.16 — Отмена Гос. регистрации Дата перерегистрации: 11.05.18
Форма выпуска, упаковка и состав препарата Лансопразол
Капсулы кишечнорастворимые №3, с корпусом белого цвета и крышечкой синего цвета; содержимое капсул- белые или почти белые сферические пеллеты.
| 1 капс. | |
| лансопразол | 15 мг |
Капсулы кишечнорастворимые №1, с корпусом белого цвета и крышечкой зеленого цвета; содержимое капсул- белые или почти белые сферические пеллеты.
| 1 капс. | |
| лансопразол | 30 мг |
Фармакологическое действие
Обладая высокой липофильностью, легко проникает в париетальные клетки желудка, концентрируется в них и оказывает цитопротекторное действие, повышая оксигенацию слизистой оболочки желудка и увеличивая секрецию.
Фармакокинетика
После приема внутрь лансопразол абсорбируется из ЖКТ. В значительной степени подвергается эффекту «первого прохождения» через печень. Хотя пища снижает абсорбцию и биодоступность лансопразола, ингибирующее действие на образование соляной кислоты остается одинаковым до и после приема пищи.
Связывание с белками плазмы составляет 97.7-99.4%.
T 1/2 увеличивается у больных с выраженными нарушениями функции печени и у пациентов старше 69 лет. У пациентов с нарушениями функции почек абсорбция лансопразола практически не меняется.
Лансазол : инструкция по применению
Описание
Капсулы твердые желатиновые № 0 цилиндрической формы с полусферическими концами, белого цвета.
Состав
Состав капсулы: желатин, титана диоксид.
Фармакотерапевтическая группа
Средства для лечения состояний, связанных с нарушением кислотности. Противоязвенные средства и средства, применяемые при гастроэзофагеальной рефлюксной болезни. Ингибиторы протонного насоса (Н7К+- АТФ-азы). Код ATX — А02ВС03.
Показания к применению
лечение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки;
эрадикация Helicobacter pylori (Н. pylori) в составе комплексной антибактериальной терапии;
лечение и профилактика эрозивно-язвенных поражений желудка и двенадцатиперстной кишки, связанных с приемом нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП);
симптоматическая гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь;
Противопоказания
повышенная чувствительность к лансопразолу или любым вспомогательным веществам;
лансопразол, как и другие ингибиторы протонной помпы (ИПП), не должен применяться одновременно с нелфинавиром;
злокачественные опухоли органов желудочно-кишечного тракта;
Способ применения и дозы
Применение данного лекарственного средства возможно только после консультации с врачом!
Если Вы забыли принять ЛС ЛАНСАЗОЛ®, примите капсулу как можно скорее, пока не приблизилось время очередного приема. Если подошло время для приема следующей дозы лекарства, не принимайте пропущенную дозу. Нельзя удваивать дозировку лекарственного средства для компенсации пропущенной! Далее препарат применяется согласно рекомендованному режиму дозирования.
Не прекращайте прием ЛС ЛАНСАЗОЛ® без предварительной консультации с лечащим врачом!
Если у Вас возникли сомнения или вопросы, обратитесь к своему лечащему врачу.
Для достижения оптимального эффекта ЛС Лансазол® необходимо принимать один раз в день утром; при эрадикации Н. pylori препарат принимают дважды в день: один раз утром, один вечером. Лансопразол следует принимать внутрь, минимум за 30 минут до еды, запивая небольшим количеством жидкости. Капсулы следует проглатывать целиком, не разжевывая. Если это невозможно, то капсулу открывают, ее содержимое смешивают с небольшим количеством яблочного/томатного сока (1 столовая ложка) или добавляют к небольшому количеству мягкой пищи (например, йогурт, яблочный соус). Содержимое капсулы может быть смешано также с 40 мл яблочного сока и введено через назогастральный зонд.
Препарат должен быть использован сразу после приготовления суспензии или смеси. Капсулы 30 мг нельзя делить. При необходимости приема более низких дозировок следует назначить другую лекарственную форму.
Побочное действие
Классификация частоты развития побочных эффектов согласно Всемирной организации здравоохранения: очень частые (≥ 1/10), частые (≥ 1/100 до 1 года) ингибиторов протонной помпы в высоких дозах может увеличиваться риск перелома бедра, запястья и позвоночника преимущественно у пациентов пожилого возраста или при наличии других факторов риска. Пациенты с риском развития остеопороза должны проходить лечение в соответствии с действующими клиническими рекомендациями и получать достаточное количество витамина D и кальция.
Повышенный уровень хромогранина A (CgA) может искажать результаты анализов при проведении диагностического обследования с целью выявления нейроэндокринных опухолей. Чтобы избежать этого, применение ингибиторов протонной помпы следует прекратить, как минимум, за пять дней до измерения уровня хромогранина в сыворотке крови. Если уровень CgA и гастрина не вернулись к нормальным значениям после начального измерения, определение уровня хромогранина необходимо провести повторно через 14 дней после прекращения приема ингибиторов протонной помпы.
Особые предостережения относительно вспомогательных веществ
ЛС Лансазол® содержит сахарозу. Пациенты с редкой врожденной непереносимостью фруктозы, глюкозо-галактозной мальабсорбцией или сахаразо-изомальтазной недостаточностью не должны принимать этот препарат.
Передозировка
Симптомы: не описаны (однократный прием в дозе 600 мг не сопровождался клиническими проявлениями передозировки).
В случае усиления проявления побочных эффектов немедленно обратиться к врачу.
Упаковка
10 капсул в контурной ячейковой упаковке из пленки ПВХ и фольги алюминиевой. 2 контурные ячейковые упаковки вместе с листком-вкладышем помещают в пачку из картона (№ 10 × 2).
Условия хранения
В защищенном от света и влаги месте, при температуре не выше 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
2 года. Лекарственное средство не использовать после окончания срока годности.
Условия отпуска из аптек
Информация о производителе
Открытое акционерное общество «Борисовский завод медицинских препаратов», Республика Беларусь, Минская обл., г. Борисов, ул. Чапаева, 64, тел./факс +375 (177) 735612, 731156.
Ланзоптол : инструкция по применению
Состав
1 капсула содержит
Активное вещество: лансопразол, 30 мг.
Состав оболочки капсулы: титана диоксид (Е171), желатин.
Описание
Капсулы белого цвета.
Фармакологическое действие
Лансопразол ингибирует фермент Н7К + АТФ-азу («протонный насос») в париетальных клетках желудка и блокирует тем самым заключительную стадию синтеза соляной кислоты. Это приводит к снижению уровня базальной и стимулированной секреции, независимо от причины. Лансопразол накапливается в париетальных клетках и становится активным в их кислой среде, после чего вступает в реакцию с сульфгидрильными группами Н+/К+АТФазы, вызывая ингибирование активности фермента.
Влияние на секрецию соляной кислоты
Фармакокинетика
Лансопразол является рацематом двух активных энантиомеров, которые био- трансформируются в активную форму в кислой среде париетальных клеток. В связи с тем, что лансопразол быстро инактивируется соляной кислотой, его принимают перорально в лекарственной форме с кишечнорастворимым покрытием.
Абсорбция и распределение
Лансопразол обладает высокой (80-90%) биодоступностью при однократном приеме. Пиковые плазменные концентрации наблюдаются в пределах от 1,5 до 2,0 часов. Прием пищи замедляет скорость абсорбции лансопразола и снижает биодоступность примерно на 50%. Связывание с белками плазмы составляет 97%.
Исследования показали, что при использовании гранул из открытых капсул и при использовании закрытых капсул значение AUC в результате остается одинаковым при растворении гранул в небольшом количестве апельсинового, яблочного или томатного сока, при смешивании с ложкой яблочного или грушевого сока, или при добавлении в ложку йогурта, пудинга или творога. Аналогичные значения AUC наблюдались при использовании гранул, взвешенных в яблочном соке или при введении через назогастральный зонд.
Метаболизм и выведение
Лансопразол активно метаболизируется в печени, выведение метаболитов осуществляется печенью и почками. Лансопразол в основном метаболизируется в основном ферментом CYP2C19. Фермент CYP3A4 также участвует в метаболизме. Плазменный период полувыведения варьирует от 1 до 2 часов после однократного приема у здоровых лиц. Доказательства накопления препарата отсутствуют. В плазме обнаруживаются следующие производные лансопразола: сульфон, сульфид и 5-гидроксил лансопразол. Данные метаболиты неактивны или не обладают антисекреторной активностью.
Фармакокинетика у пациентов пожилого возраста
Фармакокинетика у пациентов с печеночной недостаточностью Эффект лансопразола в два раза сильнее у пациентов с легкой печеночной недостаточностью и значительно усиливается у пациентов с умеренной и тяжелой печеночной недостаточностью.
Медленные метаболизаторы CYP2C19
CYP2C19 характеризуется генетическим полиморфизмом у 2-6% населения, называемого медленными метаболизаторами, которые гомозиготны по мутантно- му аллелю CYP2C19 и, следовательно, не имеют функциональною фермента CYP2C19. Действие лансопразола у данной группы населения несколько раз выше, чем у быстрых метаболизаторов.
Показания к применению
— Лечение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки.
— Эрадикация Helicobacter pylori в составе комплексной антибактериальной терапии.
— Лечение и профилактика эрозивно-язвенных поражений желудка и двенадцатиперстной кишки, связанных с приемом нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП).
— Симптоматическая гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к лансопразолу или другим компонентам препарата.
Одновременное применение с атазанавиром.
Способ применения и дозы
Для достижения оптимального эффекта Ланзоптол необходимо принимать один раз в день утром; при эрадикации Helicobacter pylori препарат принимают дважды в день, один раз утром, один вечером. Ланзоптол следует принимать внутрь, минимум за 30 минут до еды, запивая небольшим количеством жидкости. Капсулы следует проглатывать целиком, не разжевывая. Если это невозможно, то капсулу открывают, ее содержимое смешивают с небольшим количеством яблочного / томатного сока (1 столовая ложка) или добавляют к небольшому количеству мягкой пищи (например, йогурт, яблочный соус). Содержимое капсулы может быть смешано также с 40 мл яблочного сока и введено через назогаст- ральный зонд.
Препарат должен быть использован сразу после приготовления суспензии или смеси.
Капсулы 30 мг нельзя делить. При необходимости приема более низких дозировок следует назначить другую лекарственную форму.
Побочное действие
Классификация частоты развития побочных эффектов согласно Всемирной организации здравоохранения:
— частые (>1/100 до 1/1000 до 1/10000 до
Передозировка
Последствия передозировки лансопразола у человека неизвестны. Тем не менее, испытания не выявили значительных нежелательных эффектов при применении суточной дозы лансопразола до 180 мг перорально и до 90 мг внутривенно. Пожалуйста, обратитесь к разделу «Побочные эффекты» для уточнения возможных симптомов передозировки лансопразола.
В случае подозрения на передозировку, пациент должен находиться под наблюдением. Гемодиализ неэффективен для удаления лансопразола. При необходимости рекомендовано промывание желудка, активированный уголь и симптоматическая терапия.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Влияние лансопразола на другие препараты Лекарственные средства с pH-зависимым поглощением
Лансопразол может влиять на всасывание лекарственных средств, для биодоступности которых pH желудочного сока имеет решающее значение.
Исследования показали, что совместное применение лансопразола (60 мг один раз в сутки) с атазанавиром 400 мг здоровыми добровольцами приводило к существенному снижению экспозиции атазанавира (снижение AUC и Стах составляло около 90%). Лансопразол не следует применять одновременно с атазанавиром.
Кетоконазол и итраконазол
Абсорбция кетоконазола и итраконазола из желудочно-кишечного тракта усиливается в присутствии соляной кислоты. Применение лансопразола может привести к субтерапевтической концентрации кетоконазола и интраконазола, поэтому совместного приема следует избегать.
Совместное применение лансопразола и дигоксина может привести к повышению плазменного уровня дигоксина. Поэтому необходимо контролировать плазменный уровень дигоксина и при необходимости корректировать дозу дигоксина в начале и в конце лечения лансопразолом.
Лекарственные препараты, метаболизируемые ферментами Р450 Лансопразол может увеличивать в плазме концентрацию препаратов, которые метаболизируются CYP3A4. Рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении лансопразола и данных препаратов с узким терапевтическим окном.
Лансопразол снижает концентрацию теофиллина в плазме, что может снизить ожидаемый клинический эффект. Рекомендуется соблюдать осторожность при применении комбинации данных препаратов.
Совместное применение лансопразола повышает плазменную концентрацию такролимуса. Лансопразол увеличивает среднюю экспозицию такролимуса до 81%. Рекомендуется мониторинг концентрации в плазме крови такролимуса в начале и в конце одновременного применения с лансопразолом.
Лекарственные средства, транспортируемые Р-гликопротеином
Была установлена in vitro способность лансопразола ингибировать транспорт Р- гликопротеина. Клиническая значимость данной особенности не установлена.
Необходимо рассматривать вопрос о снижении дозы при одновременном применении лансопразола с ингибитором CYP2C19 флувоксамином. Концентрация лансопразола в плазме увеличивается в 4 раза.
Лекарственные средства, которые индуцируют CYP2C19 и CYP3A4
Индукторы ферментов CYP2C19 и CYP3A4, такие как рифампицин и зверобой продырявленный (.Hypericum perforatum), могут значительно снижать концентрацию лансопразола в плазме.
Не было продемонстрировано клинически значимых взаимодействий лансопразола с ННВП, однако нет исследований о формальном взаимодействии данной комбинации.
Особенности применения
Меры предосторожности
При применении препарата могут возникать такие побочные говокружение, вертиго, зрительные расстройства и сонливость. В данном случае скорость реакции может быть снижена.
При лечении язвенной болезни желудка лансопразолом, как и в случае противоязвенной терапии другими препаратами, необходимо исключить наличие злокачественной опухоли желудка, т.к. лансопразол может маскировать симптомы заболевания и отсрочить постановку диагноза.
Лансопразол следует применять с осторожностью пациентам с умеренными и тяжелыми нарушениями печеночной функции.
Снижение кислотности желудка вследствие применения лансопразола может приводить к увеличению числа бактерий, присутствующих в норме в желудочно-кишечном тракте. Лечение лансопразолом может приводить к незначительному увеличению риска развития желудочно-кишечных инфекций, вызванных Salmonella и Campylobacter.
У больных, страдающих язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки, следует учитывать возможность инфекции Н. pylori как этиологический фактор.
При применении лансопразола для эрадикации инфекции Н. pylori в комбинации с антибиотиками необходимо соблюдать инструкции по применению данных антибиотиков.
Из-за ограниченных данных по безопасности для пациентов, находящихся на поддерживающей терапии более 1 года, необходимо наблюдение и тщательная оценка соотношения риск / польза у данных пациентов.
Применение лансопразола для профилактики язвенной болезни у пациентов, нуждающихся в непрерывном лечении НПВП, должно быть ограничено при высокой степени риска (например, при желудочно-кишечных кровотечениях в анамнезе, перфорациях или язвах, пожилом возрасте, одновременном применении лекарственных средств, увеличивающих вероятность возникновения неблагоприятных явлений верхних отделов ЖКТ (например, кортикостероидов или антикоагулянтов), при наличии серьезных сопутствующих заболеваний или при длительном применении НПВП в максимально назначаемых дозах). Сообщалось о случаях тяжелой гипомагниемии у пациентов, принимавших ИЛИ, в том числе лансопразол от трех месяцев до года. Серьезные проявления гипомагниемии, такие как усталость, тетания, бред, судороги, головокружение и желудочковая аритмия могут представлять опасность и оставаться неучтенными. У большинства пациентов, гипомагниемия уменьшалась после приема препаратов магния и прекращения лечения ИПП.
В случае если планируется длительное лечение пациента ИПП одновременно с дигоксином или другими препаратами, вызывающими гипомагниемию (например, диуретики), специалисту необходимо перед началом лечения оценить уровень магния и контролировать его в процессе лечения.
При длительном применении (> 1 года) ингибиторов протонной помпы в высоких дозах может увеличиваться риск перелома бедра, запястья и позвоночника преимущественно у пациентов пожилого возраста или при наличии других факторов риска. Пациенты с риском развития остеопороза должны проходить лечение в соответствии с действующими клиническими рекомендациями и получать достаточное количество витамина D и кальция.
Особые предостережения относительно вспомогательных веществ Ланзоптол содержит сахарозу. Пациенты с редкой врожденной непереносимостью фруктозы, глюкозо-галактозной мальабсорбцией или сахаразо- изомальтазной недостаточностью не должны принимать этот препарат. Беременность и грудное вскармливание
Недостаточно клинических данных о влиянии лансопразола на беременность. Исследования на животных не показывают прямое или косвенное вредное воздействие на беременность, эмбриональное / внутриутробное развитие, роды или постнатальное развитие.
Однако применение лансопразола во время беременности не рекомендуется. Неизвестно, выделяется ли лансопразол с грудным молоком человека. Однако исследования на животных показали выделение лансопразола с молоком животных.
Решение о продолжении / прекращении кормления грудью или продолжении / прекращении терапии лансопразолом должно быть принято с учетом пользы грудного вскармливания для ребенка и пользы терапии лансопразолом для матери.
Форма выпуска
7 капсул в блистере. 2 блистера в картонной пачке с инструкцией по медицинскому применению лекарственного средства.
