Леволет (раствор) : инструкция по применению
Состав
1 мл раствора содержит
эквивалентный левофлоксацину 5.00 мг,
вспомогательные вещества: натрия хлорид, кислота хлороводородная, вода для инъекций.
Описание
Прозрачный, зеленовато-желтый окрашенный раствор
Фармакотерапевтическая группа
Антибактериальные препараты для системного использования.
Противомикробные препараты – производные хинолона. Фторхинолоны. Левофлоксацин.
Фармакологические свойства
Абсолютная биодоступность левофлоксацина составляет 99%. Левофлоксацин широко распределяется в тканях организма и биологических жидкостях. Концентрация левофлоксацина в паренхиме легких в 2-5 раз превышает концентрацию в плазме. Левофлоксацин связывается с белками плазмы на 24-38%.
Метаболизм левофлоксацина ограничен. Приблизительно 87% введенной дозы выводится с мочой в неизмененном виде через 48 часов, и менее 4% обнаруживается в фекалиях через 72 часа.
Фармакокинетика левофлоксацина не нарушается у пациентов с печеночной недостаточностью.
Степень бактерицидной активности Левоксина зависит от соотношения максимальной концентрации в сыворотке (Сmax) или площади под кривой (AUC) и минимальной ингибирующей концентрации (МИК).
Существует перекрёстная резистентность между левофлоксацином и другими фторхинолонами.
Эффективен в отношении следующих возбудителей.
Аэробные грамположительные микроорганизмы: Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus spp. (в т.ч. Enterococcus faecalis), Listeria monocytogenes, Staphylococcus spp. коагулазоотрицательные и метициллинчувствительные штаммы (в т.ч. умеренно чувствительные штаммы), включая Staphylococcus aureus (метициллинчувствительные штаммы), Staphylococcus epidermidis (метициллинчувствительные штаммы), Staphylococcus spp. (лейкотоксинсодержащие); Streptococcus spp. (группы C и G), Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae (пенициллинчувствительные, умеренно чувствительные, резистентные штаммы), Streptococcus pyogenes, Streptococcus группы viridans (пенициллинчувствительные, резистентные штаммы).
Показания к применению
— острый бактериальный синусит
— обострение хронического бронхита
— осложненные инфекции мочевыводящих путей
— инфекции кожи и мягких тканей
Способ применения и дозы
Левоксин предназначен только для внутривенного капельного введения.
Инфузию проводят медленно: продолжительность инфузии 100 мл раствора левофлоксацина должна составлять не менее 60 мин.Через несколько дней, если позволяет состояние пациента, возможен переход от внутривенного капельного введения на пероральный прием левофлоксацина в той же дозе. При подборе дозы левофлоксацина следует придерживаться следующих рекомендаций.
Больные с нарушенной функцией печени
Коррекция дозы для таких больных не требуется, поскольку Левоксин не подвергается существенному метаболизму в печени и выводится, главным образом, почками.
Больные пожилого возраста
Коррекция дозы пожилым больным не требуется, за исключением той, которая может потребоваться в случае нарушения функции почек (см. «Особые указания»).
Левоксин противопоказан детям и находящимся в процессе роста подросткам.
Смешивание с другими растворами для инфузии
Левоксин, раствор для инфузии совместим со следующими растворами для инфузии:
— 0,9% физиологический раствор
— 5% раствор глюкозы для инъекций
— 2,5% раствор глюкозы в растворе Рингера,
Левоксин 5 мг/мл, раствор для инфузии, не подлежит смешиванию с гепарином и щелочными растворами (например, натрия гидрокарбонат).
Этот лекарственный препарат нельзя смешивать с другими лекарственными препаратами за исключением тех, которые указаны выше.
Побочные действия
Частота побочных действий соотносится следующим образом:
— тошнота, диарея, повышение уровня ферментов печени (например, аланинаминотрансферазы (АЛТ) и аспартатаминотрансферазы (АСТ), щелочной фосфатазы (ЩФ), гамма-глутамилтранспептидазы (ГГТП))
— реакция на месте инфузии
— анорексия, рвота, боли в животе, диспепсия, метеоризм, запор
— головокружение, головная боль, повышенная сонливость, бессонница, раздражительность
— повышение уровня билирубина и креатинина в сыворотке крови
— общая слабость (астения)
— грибковая инфекция (и размножение других резистентных микроорганизмов)
— крапивница, бронхоспазм, одышка
— диарея с примесью крови, которая в очень редких случаях является признаком энтероколита, в том числе псевдомембранозного колита
— судороги, парестезия, тремор, психотическое расстройство, депрессия, спутанность сознания, ажитация, повышенная тревожность
— тахикардия, понижение артериального давления
— поражение сухожилий, в том числе тендинит, например, ахиллова сухожилия, суставные и мышечные боли
— отек Квинке, анафилактический шок, анафилактические и анафилактоидные реакции могут развиваться уже после приема первой дозы
— фотосенсибилизация, аллергический пневмонит, лихорадка
— гипогликемия, особенно у больных диабетом
— нарушения вкусовой чувствительности вплоть до полной потери всех вкусовых ощущений, нарушение обоняния вплоть до полной его потери
— разрыв сухожилий, например, ахиллова сухожилия
Эта побочная реакция может наблюдаться в течение 48 часов после начала лечения и носит двусторонний характер
— мышечная слабость, имеющая особое значение для больных с тяжелой миастенией
— острая почечная недостаточность, например, вследствие интерстициального нефрита
— психические реакции с аутоагрессивным поведением, в том числе с суицидальными мыслями или действиями, галлюцинации
— сенсорная и сенсомоторная периферическая невропатия, развитие её может быть быстрым
В отдельных случаях
-токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, многоформная эритема, гипергидроз
— удлинение интервала QT
— панцитопения, гемолитическая анемия
— желтуха и тяжёлое поражение печени, включая случаи острой печёночной недостаточности, прежде всего, у больных с тяжёлым основным заболеванием
— боль в спине, груди и конечностях
— экстрапирамидные симптомы и другие нарушения мышечной координации
— приступы порфирии у больных порфирией.
Левомак IV нужно отменить, если у больного появятся симптомы невропатии, чтобы предотвратить развитие необратимого состояния.
Противопоказания
— повышенная чувствительность к левофлоксацину или к другим хинолонам
— поражение сухожилий, связанное с приемом хинолинов в анамнезе
— детский и подроcтковый возраст до 18 лет
— беременность и период лактации
Лекарственные взаимодействия
Фармакокинетика левофлоксацина не изменяется в клинически значимой степени, когда Левоксин применяется вместе со следующими лекарственными средствами: кальция карбонат, дигоксин, глибенкламид, ранитидин.
Взаимодействия с другими лекарственными препаратами:
Теофиллин, фенбуфен и другие подобные нестероидные противовоспалительные средства (НПВС)
— одновременное применение хинолонов с теофиллином, НПВС и другими препаратами, снижающими судорожный порог, может приводить к выраженному снижению церебрального судорожного порога, несмотря на отсутствие фармакокинетических взаимодействий Левоксина с теофиллином. В присутствии фенбуфена концентрация Левоксина возрастает почти на 13%.
Пробенецид и циметидин
— пробенецид и циметидин оказывают значительное воздействие на выведение Левоксина. Циметидин и пробеницид снижают почечный клиренс левофлоксацина (на 24% и 34% соответственно), так как оба препарата могут блокировать канальцевую секрецию левофлоксацина в почках. При одновременном применении лекарственных средств типа пробеницида и циметидина, влияющих на канальцевую секрецию почек, лечение Левоксином следует проводить с осторожностью, особенно при нарушении почечной функции.
Воздействие Левоксина на другие лекарственные препараты:
— период полувыведения циклоспорина возрастает на 33% при одновременном применении его с Левоксином.
Антагонисты витамина К
— лечение Левоксином в комбинации с антагонистом витамина К (например, с варфарином) может приводить к увеличению показателей коагуляционных тестов (протромбинового времени (ПВ) с учетом международного нормализованного отношения (МНО)) и/или усилению кровотечения, которое может принимать серьезную форму. Следовательно, больным, получающим антагонисты витамина К необходим мониторинг коагуляционных тестов
Лекарственные средства, удлиняющие интервал QT
— лекарственные препараты, способные продлевать интервал QT (например, противоаритмические средства классов IA и III, трициклические антидепрессанты, макролиды) следует применять с осторожностью при одновременном применении с Левоксином.
Особые указания
В наиболее тяжелых случаях пневмококковой пневмонии левофлоксацин может оказаться не самой оптимальной терапией.
Следует соблюдать рекомендуемую продолжительность инфузионного вливания, которая составляет не менее 30 минут для 250 мг инфузионного раствора Левоксина и не менее 60 минут для 500 мг инфузионного раствора. Об офлоксацине известно, что во время инфузии его может развиться тахикардия и временное снижение артериального давления. В редких случаях, в результате сильного падения артериального давления возможна острая сосудистая недостаточность (циркуляторный коллапс). При признаках падения артериального давления во время инфузии левофлоксацина (l-изомера офлоксацина) следует незамедлительно прекратить вливание.
В редких случаях возможен тендинит, чаще Ахиллова сухожилия, что может привести к его разрыву. Риск развития тендинита и разрыва сухожилия повышен в пожилом возрасте и у больных, применяющих кортикостероидные препараты. Необходимо строгое наблюдение за такими больными при назначении им Левоксина. Всем больным при появлении признаков тендинита нужно обратиться к своему лечащему врачу. При подозрении на тендинит лечение Левоксином следует немедленно прекратить и начать соответствующее лечение поражённого сухожилия (например, иммобилизацию).
Заболeвание, вызванное Clostridium difficile
Диарея, особенно, тяжёлая, персистирующая и/или с кровью, возникающая на фоне или после терапии раствором для инфузии Левоксином, может быть одним из симптомов заболевания, вызванного Clostridium difficile, наиболее тяжёлой формой которого является псевдомембранозный колит. При подозрении на псевдомембранозный колит инфузию раствора Левоксина нужно немедленно прекратить, больному незамедлительно начинают поддерживающую и специфическую терапию (например, пероральный ванкомицин). При этом клиническом состоянии противопоказаны препараты, подавляющие перистальтику кишечника.
Больные с предрасположенностью к судорогам
Левоксин раствор противопоказан больным с эпилепсией в анамнезе. Как и в случаях с другими хинолонами, следует соблюдать максимальную осторожность в случае больных, склонных к эпилептическим припадкам, например, больных с уже имеющимися поражениями центральной нервной системы, при одновременном лечении фенбуфеном и подобными, нестероидными противовоспалительными средствами или препаратами, понижающими церебральный судорожный порог, такими как теофиллин (см. «Лекарственные взаимодействия»). В случае конвульсивных судорог лечение Левоксином нужно прекратить.
Больные с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы
Больные с латентной или манифестирующей недостаточной активностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы могут быть склонны к гемолитическим реакциям при лечении антибактериальными хинолонами, поэтому следует соблюдать осторожность при применении Левоксина.
Больные с нарушением функции почек
В связи с выведением левофлоксацина преимущественно почками, следует провести коррекцию дозы Левоксина для больных с нарушением функции почек.
Реакции повышенной чувствительности
Левоксин может вызывать серьёзные, потенциально летальные реакции повышенной чувствительности, например, ангионевротический отек, вплоть до анафилактического шока, иногда уже после первой дозы. Больным следует незамедлительно прекратить лечение и обратиться к своему лечащему врачу или к врачу скорой помощи, которые примут соответствующие экстренные меры.
При применении Левоксин, как и в случае всех хинолонов, может возникать гипогликемия, обычно, у больных сахарным диабетом, одновременно находившимся на лечении пероральными гипогликемическими средствами, например, глибенкламидом или инсулином. Таким больным рекомендуется проводить строгий мониторинг уровня глюкозы в крови (см. «Побочные действия»).
Несмотря на то, что при лечении Левоксин фотосенсибилизация встречается редко, больным рекомендуется не подвергать себя без надобности воздействию сильного солнечного света или искусственного ультрафиолетового излучения, например, лампы солнечного света, солярий, во избежание фотосенсибилизации.
Больные, находящиеся на лечении антагонистами витамина К
В связи с возможным увеличением показателей коагуляционных тестов (протромбиновое время/МНО) и/или усилением кровотечений у больных, находящихся на лечении Левоксином в комбинации с антагонистом витамина К (например, варфарин), следует контролировать показатели свёртывания крови при назначении одновременного применения этих препаратов.
У больных, применяющих хинолоны, в т.ч. левофлоксацин, были зарегистрированы психотические реакции. В очень редких случаях они прогрессировали до возникновения мыслей о самоубийстве и поведения с нанесением себе увечий, иногда даже после одной единственной дозы левофлоксацина. В случае развития у больного психотических реакций Левоксин нужно отменить и приступить к соответствующим мерам. Рекомендуется соблюдать осторожность, если Левоксин предстоит назначать больным с психозами или с психическим заболеванием в анамнезе.
Удлинение интервала QT
Нужно соблюдать осторожность при использовании фторхинолонов, включая Левоксин, в случае больных с известными факторами риска удлинения интервала QT, таких как, например:
— врождённый синдром удлиненного QT
— одновременное применение лекарств, известных своей способностью продлевать интервал QT (например, противоаритмические средства классов IA и III, трициклические антидепрессанты, макролиды)
— некорректированное нарушение электролитного баланса (например, гипокалиемия, гипомагниемия)
— болезнь сердца (например, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия)
Сенсорная и сенсомоторная периферическая невропатия были зарегистрированы у больных, получавших фторхинолоны, в т.ч. левофлоксацин, при этом развитие их было быстрым. Следует отменить Левоксин, если у больного появятся симптомы невропатии, во избежание развития необратимого состояния.
Определение опиатов в моче у больных, леченных Левоксином, может дать ложно положительный результат. Может потребоваться подтвердить положительный результат на опиаты другим, более специфическим методом.
Нарушения печени и желчевыводящих путей
Случаи некроза печени вплоть до жизнеугрожающей печёночной недостаточности были зарегистрированы в связи с применением Левоксина, прежде всего у больных с тяжёлым основным заболеванием, например сепсисом. Следует посоветовать больным прекратить лечение и обратиться к своему врачу, если у них появятся признаки и симптомы заболевания печени, такие как анорексия, желтуха, тёмное окрашивание мочи, зуд, болезненность живота.
При назначении препарата у лиц старческого возраста следует иметь в виду, что больные этой группы имеют нарушения функции почек, при которых сначала препарат применяют в обычных дозах, затем дозу уменьшают с учетом клиренса креатинина.
Применение в педиатрической практике
Препарат нельзя применять для лечения детей и подростков ввиду вероятности поражения суставных хрящей.
Беременность и период лактации
Применение при беременности не рекомендуется, так как адекватных строго контролируемых исследований безопасности применения у беременных женщин не проводилось. Левофлоксацин не определяется в грудном молоке, но согласно данным для офлоксацина, можно предположить, что левофлоксацин может проникать в грудное молоко кормящих женщин и вызывать серьезные побочные реакции у детей, находящихся на грудном вскармливании. Кормящим женщинам следует прекратить либо грудное вскармливание, либо прием Левоксина (учитывая значимость лекарства для матери).
Флакон подлежит осмотру перед применением. Можно применять только прозрачный раствор, не содержащий включений.
Левоксин, раствор для инфузии подлежит незамедлительному применению (в течение 3 часов) после перфорации резиновой пробки во избежание бактериального загрязнения. В ходе вливания нет необходимости в защите от света.
Как и все другие лекарства, любой неиспользованный лекарственный препарат следует выбрасывать в отходы согласно местным предписаниям по охране окружающей среды.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Такие побочные эффекты Левоксина, как головокружение или оцепенение, сонливость и расстройство зрения, могут ухудшать реакционную способность и способность к концентрации внимания. Это может представлять собой определенный риск в ситуациях, когда эти способности имеют особое значение (например, при управлении автомобилем, при обслуживании машин и механизмов, при выполнении работ в неустойчивом положении). В особой мере это касается случаев взаимодействия Левоксина с алкоголем.
Передозировка
Симптомы: спутанность сознания, головокружение, нарушения сознания и конвульсивные судороги, удлинение интервала QT.
Лечение: симптоматическое; необходим мониторинг ЭКГ вследствие удлинения интервала QT. Левоксин не выводится посредством диализа (гемодиализа, перитонеального диализа и постоянного перитонеального диализа). Специфического антидота нет.
Форма выпуска и упаковка
По 100 мл препарата разливают в пластиковые флаконы. На флаконы наклеивают этикетку самоклеящуюся.
По 1 флакону вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную коробку
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25оС, в защищенном от света месте. Не замораживать.
Хранить в местах недоступных для детей!
Срок хранения
По истечении срока годности препарат не использовать.
Леволет : инструкция по применению
Состав
действующее вещество : левофлоксацин;
1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит левофлоксацина 250 мг или 500 мг в виде левофлоксацина полугидрата;
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный, кросповидон, гипромеллоза, магния стеарат, Opadry white OY58900 (гипромеллоза, титана диоксид (E 171), полиэтиленгликоли).
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Основные физико-химические свойства: белого цвета капсулоподобные двояковыпуклые покрытые оболочкой таблетки с логотипом «RDY» с одной стороны и «279» с другой стороны (таблетки 250 мг) белого цвета капсулоподобные двояковыпуклые покрытые оболочкой таблетки с логотипом «RDY» с одной стороны и «280» с другой стороны (таблетки 500 мг).
Фармакологическая группа
Антибактериальные средства группы хинолонов. Фторхинолоны. Код АТХ J01M А12.
Фармакологические свойства
Фармакологические. Левофлоксацин характеризуется широким спектром антибактериального действия. Бактерицидный эффект обеспечивается вследствие угнетения левофлоксацином бактериального фермента ДНК-гиразы, который относится к топоизомеразам II типа. Результатом такого угнетения является невозможность перехода бактериальной ДНК из состояния «релаксации» в «надскручений» состояние, что, в свою очередь, делает невозможным дальнейшее деление (размножение) бактериальных клеток. Спектр активности левофлоксацина включает грамположительные и грамотрицательные бактерии вместе с неферментирующими бактериями.
Чувствительны к препарату микроорганизмы
Грамположительные аэробы Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus methi-S, Streptococci group C, G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae peni I / S / R, Streptococcus pyogenes.
Грамотрицательные аэробы Acinetobacter baumannii, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae ampi-S / R, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis β + / β-, Morganella morganii, Pasteurella multocida, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens.
Анаэробы: Bacteroides fragilis, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus.
Другие: Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma, H.pylori.
Микроорганизмы, непостоянно чувствительны к препарату
Грамположительные аэробы Staphylococcus aureus methi-R.
Грамотрицательные аэробы Burkholderia cepacia.
Анаэробы: Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiiotamicron, Bacteroides vulgaris, Clostridium difficile.
Микроорганизмы, резистентные к препарату
Грамположительные аэробы Staphylococcus aureus methi-R, Staphylococcus coagulase negative methi-S (1).
Подобно другим фторхинолонам, левофлоксацин неактивен относительно спирохет.
Примерно 30-40% левофлоксацина связывается с протеином сыворотки крови. Кумуляционный эффект левофлоксацина при дозировке 500 мг 1 раз в сутки не имеет клинического значения и его можно не принимать во внимание. Существует незначительная, но предполагаемая его кумуляция при дозировании 500 мг 2 раза в сутки. Стабильные показатели распределения достигаются в течение 3 суток.
Распределение в тканях и жидкостях организма.
Максимальная концентрация левофлоксацина в слизистой бронхов и секрете бронхиального эпителия при пероральной дозе 500 мг составила 8,3 и 10,8 мкг / мл соответственно.
Максимальная концентрация левофлоксацина в ткани легких при пероральной дозе 500 мг составляла примерно 11,3 мкг / мл и достигалась в течение 4-6 часов после введения. Концентрация в легких постоянно превышала таковую в плазме крови.
Распределение в жидкости пузырей.
Максимальная концентрация левофлоксацина в жидкости пузырей после приема 500 мг 1 или 2 раза в сутки составляла 4,0 и 6,7 мкг / мл соответственно.
Левофлоксацин плохо проникает в спинномозговую жидкость.
Левофлоксацин метаболизируется в очень незначительной степени, метаболитами являются дисметил-левофлоксацин и левофлоксацин N-оксид. Эти метаболиты составляют менее 5% количества препарата, который выделяется с мочой.
Вывод. После приема внутрь левофлоксацин выводится из плазмы крови относительно медленно (период полувыведения составляет 6-8 часов). Вывод осуществляется в основном почками (85% введенной дозы). Нет существенной разницы фармакокинетики левофлоксацина после внутривенного и перорального введения.
Показания
Инфекции, вызванные чувствительными к левофлоксацину микроорганизмами: острый синусит, обострение хронического бронхита, нозокомиальная пневмония, внебольничная пневмония, осложненные и неосложненные инфекции мочевыводящих путей (в том числе пиелонефрит), осложненные и неосложненные инфекции кожи и мягких тканей, хронический бактериальный простатит.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к левофлоксацину, другим хинолонов или к любому другому компоненту препарата; эпилепсия пациенты с жалобами на побочные реакции со стороны сухожилий после предварительного применения хинолонов. Беременность или кормление грудью. Детский возраст.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.
Соли железа, соли цинка, магние- или алюминиевмисни антациды, диданозин. Абсорбция левофлоксацина значимо снижается при применении диданозина (это касается только лекарственных форм диданозина с алюминиевой или магнийсодержащих буферными средствами). Одновременное применение фторхинолонов и мультивитаминных препаратов, содержащих цинк, снижает их абсорбцию после перорального приема. Рекомендуется не применять препараты, содержащие двухвалентные или трехвалентные катионы, такие как соли железа, соли цинка, магние- или алюминиевмисни антациды или диданозин (это касается только лекарственных форм диданозина с алюминиевой или магнийсодержащих буферными средствами), в течение 2:00 до или после приема левофлоксацина (см. раздел «Способ применения и дозы»).
Соли кальция имеют минимальное влияние на абсорбцию левофлоксацина после перорального приема.
Сукральфат. Биодоступность левофлоксацина значительно уменьшается при одновременном приеме с сукральфатом. Интервал между приемом этих препаратов должен составлять не менее 2:00.
Возможно существенное снижение судорожного порога при одновременном применении хинолонов с теофиллином, нестероидными противовоспалительными лекарственными средствами и другими препаратами, снижающими судорожный порог. Концентрация левофлоксацина в присутствии фенбуфена растет примерно на 13%.
Циклоспорин. Период полувыведения циклоспорина увеличивается на 33% при одновременном приеме с левофлоксацином.
Антагонисты витамина К. При одновременном применении с антагонистами витамина К (например варфарином) повышаются коагуляционные тесты (ПЧ / международное нормализационное соотношение) и / или кровотечения, которые могут быть выраженными. Несмотря на это, пациентам, которые получают параллельно антагонисты витамина К, необходим контроль показателей коагуляции.
На фармакокинетику левофлоксацина существенно не влияет одновременный прием карбоната кальция, дигоксина, глибенкламида, ранитидина.
Лекарственные средства, удлиняющие интервал QT. Левофлоксацин, подобно другим фторхинолонам, следует применять с осторожностью пациентам, получающим лекарственные средства, известные своей способностью удлинять интервал QT (например антиаритмические средства класса IA и III, трициклические антидепрессанты, макролиды, антипсихотики).
Не рекомендуется применение левофлоксацина одновременно с алкоголем.
Другая значимая информация. В исследовании фармакокинетического взаимодействия левофлоксацин не влиял на фармакокинетику теофиллина (который является субстратом для фермента СУР1А2), что свидетельствует о том, что левофлоксацин не является ингибитором СУР1А2.
Другие формы взаимодействия. Прием пищи. Не наблюдалось клинически значимого взаимодействия с пищевыми продуктами. Препарат, таким образом, можно принимать независимо от приема пищи.
Особенности применения
Метициллинрезистентный S. aureus. Для метициллин S. aureus (MRSA) существует очень высокая вероятность корезистентности к фторхинолонов, в том числе к левофлоксацину. В связи с этим левофлоксацин не рекомендуется для лечения инфекций, известным или подозреваемым возбудителем которых является MRSA, за исключением случаев, когда результаты лабораторных тестов подтвердили чувствительность возбудителя к левофлоксацину.
Левофлоксацин можно применять для лечения острого бактериального синусита и обострения хронического бронхита, если эти инфекции были должным образом диагностированы.
При назначении терапии рекомендуется учитывать местную распространенность резистентности Е.coli к фторхинолонов.
Тендинит и разрывы сухожилий. Редко возможны случаи тендинита, что может привести к разрыву. Чаще всего это касается ахиллова сухожилия. Этот нежелательный эффект может возникать в течение 48 часов после начала лечения и быть двусторонним. Риск развития тендинита и разрыва сухожилия увеличивается у пациентов в возрасте от 60 лет, у пациентов, получающих препарат в дозе 1000 мг в сутки, и у пациентов, принимающих кортикостероиды. Пациентам пожилого возраста следует корректировать дозу препарата в зависимости от клиренса креатинина (см. Раздел «Способ применения и дозы»). В связи с вышеизложенным следует тщательно следить за этими категориями пациентов, если им назначили левофлоксацин. Все пациенты имеют проконсультироваться со своим врачом, если у них возникнут симптомы тендинита. Если подозревается тендинит, необходимо немедленно прекратить лечение левофлоксацином и начать необходимое лечение (в т.ч. иммобилизации) пораженного сухожилия (см. Разделы «Противопоказания» и «Побочные реакции»). Заболевания, вызванные Clostridium difficile.
Пациенты, склонные к судорогам. Хинолоны могут снижать судорожный порог и провоцировать возникновение судорог. Левофлоксацин противопоказан пациентам с эпилепсией в анамнезе (см. Раздел «Противопоказания») как и другие хинолоны, его следует применять с крайней осторожностью пациентам, склонным к судорогам, и при одновременном лечении препаратами, снижающими судорожный порог, например теофиллином (см. Раздел « взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий »). В случае возникновения судорожного припадка (см. Раздел «Побочные реакции») левофлоксацин следует отменить.
Пациенты с недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы. Пациенты со скрытыми или явными нарушениями активности глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы могут быть склонными к гемолитическим реакциям при лечении хинолоновых антибиотиками. В связи с этим при необходимости применения левофлоксацина таким пациентам следует осуществлять надзор относительно возможного возникновения гемолиза.
Пациенты с почечной недостаточностью. Поскольку левофлоксацин выводится преимущественно почками, требуется коррекция дозы для больных с нарушенной функцией почек (почечной недостаточностью) (см. Раздел «Способ применения и дозы»).
Тяжелые буллезные реакции. Сообщалось о случаях тяжелых буллезных кожных реакций, таких как синдром Стивенса-Джонсона или токсический эпидермальный некролиз, на фоне применения левофлоксацина (см. Раздел «Побочные реакции»). Если возникнет любое поражение кожи и / или слизистых оболочек, пациенты должны немедленно сообщить своему врачу, прежде чем продолжать лечение.
Дизгликемия. Как и при применении других хинолонов, сообщалось об изменениях уровня глюкозы в крови, среди которых были как случаи гипогликемии, так и случаи гипергликемии, которые наблюдались, как правило, у пациентов, больных сахарным диабетом, получавших сопутствующую терапию пероральных сахароснижающих препаратов (например глибенкламидом) или инсулином. Сообщалось о случаях гипогликемической комы. Пациентам с сахарным диабетом, рекомендуется тщательно контролировать уровень глюкозы в крови (см. Раздел «Побочные реакции»).
Профилактика фотосенсибилизации. Сообщалось о случаях фотосенсибилизации на фоне применения левофлоксацина (см. Раздел «Побочные реакции»). Для предотвращения фотосенсибилизации рекомендуется избегать воздействия сильного солнечного излучения или облучения искусственными источниками УФ-лучей (например УФ-лампой «искусственное солнце», лампами солярия) во время лечения и в течение 48 часов после прекращения приема препарата.
Пациенты, получавшие антагонисты витамина К. Из-за возможного повышения уровней показателей свертывания крови (протромбиновое время / международное нормализованное отношение) и / или увеличения частоты геморрагических осложнений у пациентов, получающих левофлоксацин в комбинации с антагонистом витамина К (например, варфарин), при одновременном применении этих средств необходимо контролировать показатели свертывания крови (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).
Психотические реакции. Сообщалось о психотические реакции у пациентов, принимающих хинолоны, включая левофлоксацин. Очень редко они прогрессировали до суицидальных мыслей и саморазрушающего поведения, иногда только после приема единой дозы левофлоксацина (см. Раздел «Побочные реакции»). Если у пациента возникают эти реакции, прием левофлоксацина следует прекратить и обратиться к ответным мерам. Рекомендуется с осторожностью применять левофлоксацин пациентам с психотическими расстройствами или пациентам с психическими заболеваниями в анамнезе.
Удлинение интервала QT. Следует с осторожностью назначать фторхинолоны, включая левофлоксацин, пациентам с известными факторами риска удлинения интервала QT, такими как, например:
Пациенты пожилого возраста и женщины могут быть более чувствительными к лекарственным средствам, которые удлиняют интервал QT. В связи с этим необходимо с осторожностью применять фторхинолоны, в том числе левофлоксацин, пациентам этих подгрупп.
Периферическая нейропатия. Сообщалось о сенсорной или сенсомоторную периферической нейропатии у пациентов, принимающих фторхинолоны, включая левофлоксацин, которая может быстро наступать. Прием левофлоксацина следует прекратить, если у пациента наблюдаются симптомы нейропатии, чтобы предупредить возникновение необратимого состояния.
Гепатобилиарной системы. Сообщалось о случаях некротического гепатита, вплоть до печеночной недостаточности, иногда летальной, при приеме левофлоксацина, преимущественно у пациентов с тяжелыми основными заболеваниями, например сепсисом (см. Раздел «Побочные реакции»). Пациентам следует порекомендовать прекратить лечение и обратиться к врачу, если возникают такие проявления и симптомы болезни печени, как анорексия, желтуха, окрашивание мочи в темный цвет, зуд или боли в области живота.
Обострение миастении гравис. Фторхинолоны, в том числе левофлоксацин, имеют эффект нервно-мышечной блокады и могут обострять мышечную слабость у пациентов с миастенией гравис. В пострегистрационный период у пациентов с миастенией гравис с применением фторхинолонов были ассоциированы серьезные побочные реакции, в частности легочная недостаточность, которая потребовала респираторной поддержки, в т.ч. с летальным исходом.
Левофлоксацин не рекомендуется к применению пациентам с известной миастенией гравис в анамнезе.
Нарушение зрения. Если возникают какие-либо нарушения зрения или побочные явления со стороны глаз, необходимо немедленно проконсультироваться с офтальмологом (см. Разделы «Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами» и «Побочные реакции»).
Суперинфекция. Применение левофлоксацина, особенно длительное, может приводить к чрезмерному росту нечувствительных к препарату микроорганизмов. Если на фоне терапии развивается суперинфекция, необходимо применить соответствующие средства.
Влияние на результаты лабораторных анализов. У пациентов, получающих левофлоксацин, анализ на определение опиатов в моче может давать ложноположительные результаты. Может возникнуть необходимость подтвердить положительные результаты анализа на опиаты, полученные при скрининговом тесте, более специфическим методом.
Левофлоксацин может подавлять рост Mycobacterium tuberculosis и в связи с этим приводить к ложно-отрицательных результатов при бактериологической диагностике туберкулеза.
Применение в период беременности или кормления грудью. Из-за отсутствия исследований и возможно повреждение хинолонами суставного хряща в организме, который растет, левофлоксацин нельзя назначать беременным и кормящим грудью. Если во время лечения левофлоксацином наступила беременность, об этом следует сообщить врачу.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами Некоторые побочные реакции (например головокружение / вертиго, сонливость, нарушение зрения) могут нарушать способность пациента к концентрации внимания и скорости его реакции и, таким образом, обусловливать повышенный риск в тех ситуациях, когда эти качества имеют особенно большое значение (например, при управлении автомобилем или работе с другими механизмами).
Способ применения и дозы
Таблетки принимать 1 раз в сутки. Доза зависит от типа и тяжести инфекции. Продолжительность лечения зависит от течения болезни и составляет как указано в таблицах ниже. Рекомендовано продолжать лечение еще в течение 48-72 часов после нормализации температуры тела или подтвержденного микробиологическими тестами уничтожения возбудителей.
Таблетки следует глотать не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости. Принимать таблетки можно как вместе с пищей, так и в другое время.
Рекомендации для взрослых пациентов с нормальной функцией почек, у которых клиренс креатинина 50 мл / мин
